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核受体药物筛选

核受体(Nuclear receptors, NR),是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体。FDA 有约 13% 的批准药物靶向核受体,如靶向 FXR 的奥贝胆酸、靶向 PPARα 的非诺贝特等。

MCE 建立了以荧光素酶报告基因为主的核受体筛选平台,搭配荧光定量 PCR(qPCR)、蛋白质免疫印记(WB)、细胞内蛋白质印迹(in-cell western)、细胞增殖检测等实验平台,为客户提供优质全面的核受体靶点化合物筛选服务。

Nuclear Receptor Cell-based Reporter Assay

核受体细胞系及可开展的筛选模式列表

Nuclear Hormone Receptors Target Agonist Mode Antagonist Mode
Steroid hormone Receptors Androgen Receptor (AR) + +
Glucocorticoid Receptor (GR) + +
MR + +
PR + +
ERα + +
ERβ + +
Retinoic acid Receptors RARα + +
RARβ + -
RARγ + +
Retinoid X Receptors RXRα + +
RXRβ + +
RXRγ + +
Peroxisome
proliferator-activated
Receptors
PPARα + +
PPARβ/δ + +
PPARγ + +
Thyroid hormone Receptors THRβ + -
Vitamin D receptor-like Receptors PXR + -
VDR + -
Liver X receptor-like Receptors FXR + +
LXRα + +
LXRβ + +

服务特点

• 多种筛选平台:荧光素酶报告基因法、qPCR、In-cell Western 等;
• 药物功能:针对不同类型的靶点提供激动、拮抗等模式的药物筛选与评价;
• 20 余种核受体细胞株;
• 核受体细胞株构建服务;
• 经验丰富的定制化服务。

服务咨询

核受体药物筛选服务需经评估后确定对应的方案和价格。进一步了解服务价格或技术详情等信息,请发邮件至 sales@MedChemExpress.cn 或直接联系 MCE 的销售人员。

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