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离子通道筛选服务

离子通道是一类跨膜的大分子孔道,可允许离子在电化学梯度驱动下穿过细胞膜,从而完成信号传导、细胞兴奋性调节等生理功能。 离子通道功能及表达异常可导致多种疾病,迄今已发现60多种疾病与编码离子通道的基因相关。离子通道已成为当前药物研发中仅次于G蛋白偶联受体、 蛋白激酶的第三大类药物靶点。此外,离子通道在评估药物安全性方面也至关重要。hERG (Kv11.1)编码的钾通道介导一种延迟整流钾电流 (IKr),IKr抑制是药物导致QT间期延长最重要的机制。

hERG Channel Block Action Potential Prolonged QT Interval Torsades de Pointes

筛选流程

电生理膜片钳技术 (Patch Clamp Technique)是检测化合物对离子通道作用的金标准。高通量鉴定化合物的离子通道效能、特异性或脱靶可能性是早期药物发现中的关键步骤。MCE离子通道筛选平台同时具有手动膜片钳系统及高通量自动化膜片钳系统 (Sophion Qpatch, IonWorks Barracuda)、基于荧光的高通量离子通道检测系统,可以提供形式多样的高表达细胞系、神经元的离子通道检测及新药临床前离子通道作用评价服务。

服务优势

不同通量筛选平台满足不同需求:Qpatch 16X、Qpatch HTX、IonWorks Barracuda、FDSS/μCell及手动膜片钳

手动膜片钳平台:离子通道检测金标准,经验丰富的专业人员操作

一站式服务:600万+现货化合物

离子通道类型多样:氯通道、钠通道、钾通道、钙通道、TRP通道等

离子通道细胞系定制服务

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