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  1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
  3. Pim

Pim (Pim激酶)

Pim kinases

The PIM kinase, also known as serine/threonine kinase plays an important role in cancer biology and is found in three different isoforms namely PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim kinases are mainly responsible for cell cycle regulation, antiapoptotic activity and the homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated via the JAK/STAT pathway.

Pim kinases are over-expressed in various types of tumors and regulate the activation of signaling pathways that are important for tumor cell proliferation, survival and expression of drug efflux proteins. This makes Pim kinases attractive targets for the development of anti-cancer chemotherapeutic drugs.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15604
    AZD1208 Inhibitor 99.71%
    AZD1208 是一种有效的,具有口服活性的,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
  • HY-101126
    TP-3654 Inhibitor 99.91%
    TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
  • HY-N1950
    Hispidulin

    高车前素

    Inhibitor 99.66%
    Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride Inhibitor 99.27%
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
  • HY-10371
    Pim1/AKK1-IN-1 Inhibitor 98.20%
    Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
  • HY-157169
    IBL-302 Inhibitor
    IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIMPI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
  • HY-155717
    NDBM
    NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针,可以释放强荧光,产生细胞毒性,从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体,对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
  • HY-155529
    FD1024 Inhibitor
    FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
  • HY-13287
    SGI-1776 free base Inhibitor 99.23%
    SGI-1776 free base 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
  • HY-18095
    CX-6258 Inhibitor 98.71%
    CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
  • HY-N4149
    Quercetagetin

    栎草亭; 六羟黄酮; 六羟基黄酮

    Inhibitor 99.74%
    Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是一种类黄酮。Quercetagetin 是一种中等强度和选择性的,细胞渗透性的 pim-1 激酶抑制,IC50 为 0.34 μM。具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • HY-101947
    SMI-16a Inhibitor ≥98.0%
    SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
  • HY-16976
    GDC-0339 Inhibitor 99.77%
    GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
  • HY-101870B
    Uzansertib phosphate Inhibitor 99.39%
    Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-18095A
    CX-6258 hydrochloride hydrate Inhibitor 98.61%
    CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1 Inhibitor 98.01%
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
  • HY-16576A
    SMI-4a Inhibitor 99.63%
    SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
  • HY-18095B
    CX-6258 hydrochloride Inhibitor 99.03%
    CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1 Inhibitor ≥99.0%
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
  • HY-12830
    M-110 Inhibitor 99.14%
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种