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  1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. MEK

MEK (丝裂原活化蛋白激酶激酶)

Mitogen-activated protein kinase kinase; MAPKK; MAP2K

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    Inhibitor 99.47%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.96%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10254
    Mirdametinib Inhibitor 99.95%
    Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1MEK2Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
  • HY-12031
    U0126-EtOH Inhibitor 99.41%
    U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
  • HY-50706
    Selumetinib

    司美替尼

    Inhibitor 99.87%
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-153863
    MS934 Degrader 98.82%
    MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。
  • HY-B0185R
    Lidocaine (Standard)

    利多卡因(标准品)

    Inhibitor 99.85%
    Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
  • HY-B0185G
    Lidocaine (GMP) Inhibitor
    Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
  • HY-13064
    Cobimetinib

    考比替尼

    Inhibitor 99.73%
    Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。
  • HY-15202
    Binimetinib

    比美替尼

    Inhibitor 99.50%
    Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)

    曲美替尼二甲亚砜

    Inhibitor 99.74%
    Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-108635
    C16-PAF Activator 99.48%
    C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质,是血小板活化因子,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用,并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPKMEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。
  • HY-N0776
    Isorhamnetin

    异鼠李素

    Inhibitor 99.95%
    Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1PI3K 来抑制皮肤癌。
  • HY-B0185
    Lidocaine

    利多卡因

    Inhibitor 99.96%
    Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
  • HY-18652
    Avutometinib Inhibitor 98.99%
    Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600ECRAF, MEK,和 BRAFIC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
  • HY-12042
    Pimasertib Inhibitor 99.88%
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.99%
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
  • HY-50295
    CI-1040 Inhibitor 99.86%
    CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1IC50 值为 17 nM 。
  • HY-19700
    trans-Zeatin

    反-玉米素

    Inhibitor 99.83%
    trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用;trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
  • HY-14691
    Refametinib

    瑞法替尼

    Inhibitor 99.82%
    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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