韩国19禁爱情电影新高峰揭示

  1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. IGF-1R

IGF-1R (胰岛素样生长因子受体)

Insulin-like growth factor-1 receptor

IGF-1R (Insulin-like growth factor 1 receptor), a receptor tyrosine kinase, is activated upon binding to the ligands IGF-1 or IGF-2 leading to cell growth, survival and migration of both normal and cancerous cells.

IGF-1R can initiate the activation of the PI3K/AKT/mTOR signaling and Ras/Raf/MEK/MAPK pathways resulting in the activation of multiple transcription factors such as ELK-1, CREB and AP-1 to modulate cell proliferation, survival, differentiation, motility, invasion and angiogenesis. IGF-1R overexpression or increased IGF-1R kinase activity is associated with a broad range of human cancers and therefore the IGF-1R is widely considered as a very promising target for cancer treatment.

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10191
    Linsitinib Inhibitor 99.83%
    Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的,具有口服活性的 IGF-1 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂,IC50 分别为 35 和 75 nM。
  • HY-15656
    Ceritinib

    色瑞替尼

    Inhibitor 99.98%
    Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-15494
    Picropodophyllin

    苦鬼臼毒素

    Inhibitor 99.90%
    Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂,IC50 为1 nM。
  • HY-10200
    BMS-754807 Inhibitor 99.41%
    BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met,RON,TrkATrkB,AurA 和 AurB 的活性,IC50 值分别为 6,44,7,4,9 和 25 nM。
  • HY-13020
    GSK1838705A Inhibitor 99.14%
    GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALKIC50 值为0.5 nM。
  • HY-P99867
    Dusigitumab
    Dusigitumab (MEDI 573) 是人源的 IgG2λ 单克隆抗体,特异性靶向 IGF2 和 IGF1。
  • HY-135436
    AG 538 Inhibitor
    AG 538 是一种有效的 IGF-1 受体激酶竞争性抑制剂,IC50 为 400 nM。
  • HY-P990084
    Veligrotug

    维古塔单抗

    Inhibitor
    Veligrotug 是一种 IgG1-kappa、抗 IGF1R (胰岛素样生长因子 1 受体、CD221) 嵌合单克隆抗体。
  • HY-B0149
    Tranexamic acid

    氨甲环酸

    ≥98.0%
    Tranexamic acid (cyclocapron),赖氨酸的环类似物,是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂,改善干性皱纹,可用于止血的研究。
  • HY-10262
    BMS-536924 Inhibitor 99.83%
    BMS-536924 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
  • HY-50866
    NVP-AEW541 Inhibitor ≥99.0%
    NVP-AEW541 (AEW541) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsRIC50 为 0.14 μM。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    双盐酸盐色瑞替尼

    Inhibitor 99.57%
    Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-15609
    AZD-3463 Inhibitor 99.58%
    AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-10524
    GSK1904529A Inhibitor 99.66%
    GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10252
    NVP-ADW742 Inhibitor 99.54%
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 99.92%
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAKIGF-1R 抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR)IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
  • HY-13686
    PQ401 Inhibitor 99.85%
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.29%
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-AblAurora AIGF-1RSrcLynIC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
  • HY-10253
    AG1024 Inhibitor 99.82%
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-P99294
    Ganitumab Inhibitor
    Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种