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  1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. CaSR

CaSR (钙敏感受体)

Calcium-sensing receptor

The extracellular CaSR (calcium-sensing receptor is a unique G protein-coupled receptor (GPCR) activated by extracellular Ca2+ and by other physiological cations including Mg2+, amino acids, and polyamines. CaSR is the most important master controller of the extracellular Ca2+ homeostatic system being expressed at high levels in the parathyroid gland, kidney, gut, and bone, where it regulates parathyroid hormone (PTH) secretion, vitamin D synthesis, and Ca2+ absorption and resorption, respectively. Gain and loss of function mutations in the CaSR are responsible for severe disturbances in extracellular Ca2+ metabolism.

The CaSR stimulates two major signal transduction cascades. The first is the Gq/11-phospholipase C (PLC)-mediated generation of inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3), which induces a rapid rise in intracellular calcium (Ca2+i) concentrations. The second is the mitogen-activated protein kinases (MAPKs), such as extracellular signal-regulated kinases 1 and 2 (ERK1/2), which phosphorylate proteins mediating cytosolic signaling and translocate into the nucleus to activate transcription factors involved in cellular proliferation and differentiation. The CaSR has been shown to activate MAPK signaling in a manner that depends on the G proteins Gq/11, and Gi/o, which inhibits cyclic adenosine monophosphate (cAMP) synthesis, and by a potentially G protein-independent mechanism involving β-arrestin types 1 and 2.

CaSR 相关产品 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10007
    NPS-2143 Antagonist 99.33%
    NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
  • HY-P1955A
    Etelcalcetide hydrochloride Activator 99.61%
    Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
  • HY-103314
    Gadolinium chloride

    氯化钆(III)

    Agonist ≥99.0%
    Gadolinium chloride 是一种特殊的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂。Gadolinium chloride 可用于心血管疾病的研究。
  • HY-70037
    Cinacalcet

    西那卡塞

    Agonist 99.97%
    Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
  • HY-70037A
    Cinacalcet hydrochloride

    盐酸西那卡塞

    Agonist 99.99%
    Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
  • HY-14401
    Encaleret Antagonist
    Encaleret (CLTX-305) 是一种具有口服活性的 CaSR 拮抗剂。
  • HY-153258
    CaSR antagonist-1 Antagonist
    CaSR antagonist-1是一种钙敏感受体(CaSR)拮抗剂,IC50值为50 nM。CaSR antagonist-1可用于骨质疏松等与骨或矿物质稳态异常相关的疾病的研究。
  • HY-17613
    Evocalcet Activator 98.39%
    Evocalcet (KHK7580) 是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂。Evocalcet 抑制甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)。Evocalcet 可用于甲状旁腺功能亢进的研究。
  • HY-10171
    NPS-2143 hydrochloride Antagonist 99.80%
    NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
  • HY-103320A
    Calhex 231 hydrochloride Inhibitor 98.08%
    Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
  • HY-10167A
    Tecalcet Hydrochloride Modulator 99.74%
    Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR)。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+的敏感性。
  • HY-112171
    γ-L-Glutamyl-L-alanine

    γ-l-谷氨酰-l-丙氨酸

    Modulator ≥98.0%
    γ-L-Glutamyl-L-alanine 是由 γ-谷氨酸和丙氨酸组成,是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是 γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR) 功能的正调节剂。
  • HY-11095
    NPS 2390 Inhibitor 98.83%
    NPS 2390 是 mGluR1mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
  • HY-N0546
    Ligustroflavone

    女贞苷

    Antagonist 99.74%
    Ligustroflavone 可从Ligustrum lucidum 中提取得到,是一种潜在的钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂。Ligustroflavone对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。
  • HY-109106A
    Upacicalcet sodium ≥98.0%
    Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
  • HY-50713
    Calcium-Sensing Receptor Antagonists I Antagonist 98.95%
    Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。Calcium-Sensing Receptor Antagonists I 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-15105
    SB-423562 Antagonist 99.66%
    SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。SB-423562 具有用于研究骨质疏松症的潜力。
  • HY-107773
    GSK3004774 Agonist 98.11%
    GSK3004774 是一种有效的、不能吸收的 CaSR 激动剂,对人、小鼠和大鼠 CaSRpEC50 值分别为 7.3,6.6 和 6.5, 对人 CaSREC50 值为 50 nM。
  • HY-122819
    Calindol hydrochloride Agonist 99.88%
    Calindol hydrochloride 是拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂 (PAM),EC50 为 132 nM。
  • HY-P1955
    Etelcalcetide Activator
    Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。