韩国19禁爱情电影新高峰揭示

  1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. CRM1

CRM1 (染色体维持蛋白1)

Chromosomal Maintenance 1; Exportin 1; XPO1

CRM1 (Chromosome region maintenance 1; Exportin 1; XPO1), a member of the karyopherin β family of transport receptors, is an important nuclear protein export receptor that recognizes hydrophobic, leucine-rich nuclear export signal (NES) and transports target proteins across a Ran-GTP gradient. CRM1 is involved in the active transport of a number of cargo proteins, including transcription factors, tumor suppressor proteins (TSPs), and cell-cycle regulators, such as p53, p21, p27, nucleophosmin 1 (NPM1), as well as RNA molecules.

Abnormal CRM1 upregulation can have several cancer-promoting consequences. Upregulation of CRM1 would allow more growth regulatory proteins, such as c-myc or BCR-ABL, to be transported into the cytoplasm and activate downstream signaling leading to sustained cell proliferation. Similarly, tumor suppressor proteins (TSPs), such as Rb, p53, p21, or p27, are functionally inactivated upon export, hence removing the check on inappropriate cell growth. Similar disruptions would occur in the processes of apoptosis, DNA damage repair, chromosomal stabilization, and angiogenesis, just to name a few examples. Hence, inhibition of CRM1 activity became an attractive therapeutic target.

CRM1 相关产品 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16909
    Leptomycin B

    来普霉素B

    Inhibitor 99.54%
    Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。
  • HY-17536
    Selinexor Inhibitor 99.85%
    Selinexor (KPT-330),是 KPT-185 的类似物。Selinexor 是一种口服有效的、选择性的 CRM1 抑制剂。
  • HY-100423
    Eltanexor Inhibitor 99.84%
    Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的,具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂,具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100423A
    Eltanexor Z-isomer Inhibitor
    Eltanexor Z-isomer (KPT-8602 Z-isomer) 是活性较弱的KPT-8602异构体。KPT-8602为高效的CRM1抑制剂。
  • HY-15970
    Verdinexor Inhibitor 99.91%
    Verdinexor(KPT-335)是新型口服活性出核抑制剂(SINE),能有效抑制犬肿瘤细胞系出核蛋白Exportin 1(XPO1/CRM1),也能降低流感病毒的复制水平。
  • HY-15611
    KPT-185 98.21%
    KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂,在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50=100-500 nM),诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。
  • HY-17539
    KPT-276 99.75%
    KPT-276 是 KPT-185 的类似物,是一种口服有效的核输出选择性抑制剂 (selective inhibitor of nuclear output, SINE)。KPT-276 是 CRM1 的拮抗剂,它不可逆地与 CRM1 结合并阻断 CRM1 的功能。
  • HY-117996
    KPT-251 Inhibitor 98.54%
    KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1) 抑制剂。 KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),具有抗白血病活性。
  • HY-157412
    CRM1-IN-3 Inhibitor
    CRM1-IN-3 (B28) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。 CRM1-IN-3可用于蛋白质定位和肿瘤的研究。
  • HY-155972A
    CRM1-IN-2 Inhibitor
    CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围,耗尽核 CRM1,并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-146384
    CRM1 degrader 1
    CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白,这是一种生长调节蛋白,是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis) 并选择性抑制胃癌的增殖。
  • HY-114597
    PKF050-638 Inhibitor
    PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
  • HY-N6795
    Leptomycin A

    来普霉素A

    Inhibitor ≥99.0%
    Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1 的抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。
  • HY-155972
    CRM1-IN-1 Inhibitor
    CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50: 0.27 μM)。CRM1-IN-1 抑制 CRM1 介导的核输出和细胞增殖,并触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis)
  • HY-157136
    LFS-1107
    LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。