韩国19禁爱情电影新高峰揭示

  1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
    Stem Cell/Wnt
  3. γ-secretase

γ-secretase (γ-分泌酶)

Gamma secretase

γ-Secretase is a multimeric aspartyl protease that cleaves the membrane-spanning region of the β-carboxyl terminal fragment (βCTF) generated from β-amyloid precursor protein. γ-Secretase defines the generated molecular species of amyloid β-protein (Aβ), a critical molecule in the pathogenesis of Alzheimer's disease (AD).

γ-Secretase is composed of four subunits: Aph-1, nicastrin (Nct), Pen-2 and presenilin (PS), which is the catalytic subunit of the enzyme. Endoproteolysis of PS, which results in the formation of PS1-NTF (N-terminal fragment) and CTF (C-terminal fragment) heterodimer, is required for γ-secretase activation. γ-Secretase cleaves amyloid precursor protein (APP), Notch and many other substrates. Aberrant cleavage of APP contributes to the pathogenesis of AD and abnormal Notch signaling promotes tumor growth. γ-Secretase is a highly valued drug target in Alzheimer's disease and cancer. Multiple classes of small molecules that target γ-secretase have been developed, including both inhibitors (GSIs) and modulators (GSMs).

γ-secretase 相关产品 (63):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13027
    DAPT Inhibitor 99.91%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
  • HY-50752
    LY-411575 Inhibitor 99.33%
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
  • HY-14176
    Compound E Inhibitor 99.95%
    Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
  • HY-13526
    YO-01027

    二苯并氮卓

    Inhibitor 99.94%
    YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂,裂解 NotchAPPLIC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
  • HY-11102
    RO4929097 Inhibitor 98.89%
    RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
  • HY-156011
    PSEN1-IN-1 Inhibitor
    PSEN1-IN-1 (Compound (+)-13b) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-1 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 19 和 5.5 nM。PSEN1-IN-1 可用于阿尔茨海默病研究。
  • HY-156012
    PSEN1-IN-2 Inhibitor
    PSEN1-IN-2 (Compound 13K) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-2 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 6.9 和 2.4 nM。PSEN1-IN-2 可用于阿尔茨海默病研究。
  • HY-108499
    NNC 26-9100 Inhibitor
    NNC 26-9100 是一种选择性的生长抑素 sst4 受体完全激动剂 (Ki: 6 nM, EC50:2 nM)。NNC 26-9100 降低总的可溶性 Aβ42,增加脑啡肽酶活性并改善学习能力。
  • HY-15185
    Nirogacestat Inhibitor 98.02%
    Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
  • HY-12449
    Crenigacestat Inhibitor 98.47%
    Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notchγ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
  • HY-10009
    Semagacestat

    司马西特

    Inhibitor 98.89%
    Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。Semagacestat 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
  • HY-10974
    MK-0752 Inhibitor 99.35%
    MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
  • HY-19369
    L-685458 Inhibitor 99.37%
    L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
  • HY-15670
    BMS-906024 Inhibitor 98.10%
    BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
  • HY-B1786
    Sulindac sulfide Inhibitor 98.60%
    Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。
  • HY-10016
    E 2012 Modulator
    E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
  • HY-50845
    Avagacestat Inhibitor 99.89%
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-117482
    BPN-15606 Modulator 99.96%
    BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
  • HY-14174
    MRK-560 Inhibitor ≥99.0%
    MRK-560 是一种口服有效的,可渗透血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂,能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
  • HY-50883
    BMS 299897 Inhibitor 99.24%
    BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。